桂皮（ケイヒ）

基原：クスノキ科（Lauraceae）のCinnamomum cassia Blume 又はその他同属植物の樹皮、又は周皮の一部を除いたもの

主要成分：

精油：cinnamic aldehyde, methoxycinnamic aldehyde,cinnamyl acetate, phenylpropyl acetate, cinnamic acidなど

ジテルペノイド：cinncassiol A〜E, cinnzeylanol,cinnzeylanineなど

セスキテルペノイド：cinnamosideなど

糖：D-glucose, D-fructose, sucroseなど

タンニン：(−)-epicatechin, procyanidin B-2, B-5,procyanidin C-1, cinnamtannin Iなど

その他：melilotic acid, melilotic acid-o-glucosideなど

薬理作用

発汗解熱作用：水製エキスおよびcinnamic aldehydeには、ウサギおよびマウスの実験的発熱に対して著明な解熱作用が認められた。ラットに対し水エキスを経口投与したところ、ピロカルピンによる発汗を増強する作用がみられた。

抗高温ストレス作用：マウスに水性エキスを腹腔内投与したあと、45°C温湯中での致死時間を測定したころ、強い延命効果がみられた。経口投与ではその効果は弱かった。

鎮静・鎮痙作用：cinnamic aldehydeは、少量でマウスの運動抑制、眼瞼下垂をもたらす２）。またマウス、モルモットの摘出腸管のアセチルコリン、ヒスタミンによる収縮を抑制する作用も認められている。レセルピン処置マウスを用いた実験において、cinnamic aldehydeを与えた場合、homovanillic acid及び、5-hydroxyindoleaceticacid、DOPAの増加を示した。

末梢血管拡張作用：cinnamic aldehydeはイヌ及びウサギに対して末梢血流量の増加を示した。

血圧降下作用：メタノールエキスは、豚の腎アンジオテンシン変換酵素を用いた実験で強い阻害作用が認められた。

抗血栓作用：桂皮には、ラットで血液の凝固抑制作用、線溶作用が認められている。桂皮煎液は、ヒト血漿で活性化部分トロンボプラスチン時間を延長させ、凝固抑制作用を示した。フィブリン平板法にても線溶抑制活性を示した。またヒト血小板を用いた実験で、cinnamic aldehydeは血小板凝集能およびセロトニン放出反応を濃度依存的に抑制した。これはcyclooxygenase系の抑制及びプロスタノイドの生成を抑制することによる。またマウスを用いた血漿カルシウム再加時間測定法によっても、桂皮の抗凝血活性が認められた。cinnamic aldehydeはラット経口投与で、抗血管内凝固作用が認められている。

放射線障害防護作用：マウスにX線を全身照射した直後、cinnamic acidを腹腔内投与したところ、対照群に対し有意な皮膚障害防護効果が認められた。一方cinnamic aldehydeはX線照射後の生残率増加を示した。

抗潰瘍作用：桂皮エキスはSARTストレス下でも胃粘膜の血液を維持し、胃液分泌を抑え潰瘍形成を抑制した。cinnamoside 3-(2-hydroxyphenyl)-propanoic acidとそのo-glucosideは、経口投与で、ラットの各種実験的潰瘍モデルに対し極めて低用量で強い抑制作用を示した。また、melilotic acidも同様な強い抗潰瘍作用を示した。o-methoxycinnamic aldehydeは、HCl/ethanolやshay潰瘍を抑制し、胃酸分泌も著明に低下させた。

抗炎症・抗アレルギー作用：水製エキスは、馬杉腎炎およびimmune complex腎炎ラットの尿蛋白量増加を抑制した。また、卵白アルブミン感作モルモットのアレルギー反応及びウサギのアルサス反応などを抑制した。プロスタグランジンE２の生合成を抑制する作用も認められている。水抽出液はラット腹腔細胞に対するcompound 48/80によるhistamine遊離を抑制した。また水溶性多糖体画分は強い抗補体活性作用をもち、モルモットを用いたForssman system reactionに対し、そのanaphylactic shockをやわらげ、死亡率を減少させた。さらにマウスcarbon clearance法で、貪食能の著明な増加が認められた。

抗菌作用：cinnamic aldehydeならびにo-meth-oxycinnamic aldehydeに抗菌作用が認められている。またメタノール抽出物は、アフラトキシン生産菌に対して、強い成長抑制効果を示した。

脂肪分解阻害作用：桂皮エキスは、アドレナリンやACTHなどによる脂肪分解促進を有意に阻害した。

アミラーゼ活性阻害作用：Somogyi-Nelson法にて桂皮は顕著なアミラーゼ活性阻害作用を示し、特にβ-アミラーゼの活性を強く阻害した。

水分代謝調節作用：水製エキスおよび低濃度のcinnamic aldehyde(10mg/kg)は、マウスに対し経口投与により尿量増加を示した。逆に高濃度では、その活性は認められなかった。絶食、絶水をおこなったマウスに対して、桂皮油、cinnamic aldehydeなどは、抗利尿作用を示した。

糖尿病性神経症改善作用：ラットレンズaldosereductaseを用いた実験で桂皮は、強い活性阻害作用を示した。

消化吸収抑制作用：水溶液を経口投与したラットに125Iで標識した卵白アルブミンを投与する実験系で、桂皮が卵白アルブミンの初期の消化吸収を抑制する作用が確認された。

抗腫瘍作用：腹水型Sarcoma180癌細胞を腹腔内移植したマウスに、水溶性多糖体画分を腹腔内投与したところ、強い延命効果を示した。またEhrlich腹水癌細胞を移植したマウスに経口投与すると、顕著な腫瘍の生着抑制および発育遅延が認められた。その他、Meth A移植癌に対しても抗腫瘍活性が認められている。さらに、マウスに桂皮を投与したあと、エンドトキシンで第２次刺激をおこなうと、TNFの産生が認められた。血中のGSHに対する増加も認められている。発癌プロモーターである12-o-tetradecanoylphorbol-13-acetateによる炎症も抑制した。

活性酸素生成抑制作用：水製エキスは、xanthine-XOD法にてsuperoxideの生成を、ESR-スピントラップ法などでhydroxy radicalの生成を抑制した。また、ヘモグロビンと過酸化水素によるリノール酸過酸化、活性酸素によるレシチンリポゾーム過酸化反応を抑制した。cinnamic acidは、走化性ペプチド刺激によるマクロファージのO２−産生阻止作用を示した。

古典

原文：主治衝逆也。旁治奔豚。頭痛。発熱。悪風汗出身痛。（薬徴）

訳：主として体の下から上のほうへつき上げてくるような症状を治す。また、そのつき上げの激しい一種の心悸亢進発作、頭痛、発熱、軽度の悪寒、汗が出て体痛のあるものを治す。

中医学

性味：辛・甘、温

薬能：発汗解表・温通経脈・通陽化気

関連処方

安中散、胃苓湯、茵チン五苓散、温経湯、黄耆建中湯、黄連湯、葛根湯、葛根湯加川キュウ辛夷、桂枝湯、桂枝加芍薬湯、桂枝加芍薬大黄湯、桂枝加朮附湯、桂枝加竜骨牡蠣湯、桂枝人参湯、桂枝茯苓丸、桂枝茯苓丸加ヨク苡仁、牛車腎気丸、五積散、五苓散、柴胡桂枝湯、柴胡桂枝乾姜湯、柴胡加竜骨牡蛎湯、柴苓湯、炙甘草湯、十全大補湯、小建中湯、小青竜湯、治打撲一方、桃核承気湯、当帰湯、当帰建中湯、当帰四逆加呉茱萸生姜湯、女神散、人参養栄湯、八味地黄丸、麻黄湯、木防已湯、ヨク苡仁湯、苓桂朮甘湯