作成又は改訂年月

**２００５年　４月改訂（第５版、薬事法改正に伴う改訂）
*２００２年１１月改訂

日本標準商品分類番号

８７３１２２

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月（最新）

１９９７年６月

承認等

販売名

２５ｍｇアリナミンＦ糖衣錠

販売名コード

3122007F2039

承認・許可番号

承認番号

（４２Ａ）６９４

商標名

25mg. ALINAMIN-F SUGAR-COATED TABLETS

薬価基準収載年月

１９７２年２月

販売開始年月

１９７２年５月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱に表示の使用期限内に使用すること。
（使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。）

組成

１錠中の有効成分

フルスルチアミン２５ｍｇ（塩酸フルスルチアミン２７．２９ｍｇ）

*添加物

トウモロコシデンプン、アルファー化デンプン、ゼラチン、ステアリン酸マグネシウム、乳糖、タルク、アラビアゴム末、酸化チタン、ヒマシ油、モノステアリン酸グリセリン、精製セラック、カルナウバロウ、サラシミツロウ、リボフラビン、精製白糖

性状

剤形

糖衣錠

錠剤の色

黄色

識別コード

３０７

形状

直径（mm）

８．５

厚さ（mm）

４．７

販売名

５０ｍｇアリナミンＦ糖衣錠

販売名コード

3122007F3027

承認・許可番号

承認番号

（４２Ａ）９０８

商標名

50mg. ALINAMIN-F SUGAR-COATED TABLETS

薬価基準収載年月

１９７２年２月

販売開始年月

１９７２年５月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱に表示の使用期限内に使用すること。
（使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。）

組成

１錠中の有効成分

フルスルチアミン５０ｍｇ（塩酸フルスルチアミン５４．５８ｍｇ）

*添加物

トウモロコシデンプン、アルファー化デンプン、ゼラチン、スアテリン酸マグネシウム、乳糖、タルク、アラビアゴム末、酸化チタン、ヒマシ油、モノステアリン酸グリセリン、精製セラック、カルナウバロウ、サラシミツロウ、リボフラビン、精製白糖

性状

剤形

糖衣錠

錠剤の色

黄色

識別コード

３０８

形状

直径（mm）

９．２

厚さ（mm）

４．９

一般的名称

フルスルチアミン錠

効能又は効果

• ビタミンＢ１欠乏症の予防及び治療
• ビタミンＢ１の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給（消耗性疾患、甲状腺機能亢進症、妊産婦、授乳婦、はげしい肉体労働時等）
• ウェルニッケ脳症
• 脚気衝心
• 下記疾患のうちビタミンＢ１の欠乏又は代謝障害が関与すると推定される場合
  • 神経痛
  • 筋肉痛、関節痛
  • 末梢神経炎、末梢神経麻痺
  • 心筋代謝障害
  • 便秘等の胃腸運動機能障害
  • 術後腸管麻痺

ビタミンＢ１欠乏症の予防及び治療、ビタミンＢ１の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給、ウェルニッケ脳症、脚気衝心以外の効能・効果に対して、効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。

用法及び用量

２５ｍｇアリナミンＦ糖衣錠

通常、成人には１日量１〜４錠（フルスルチアミンとして２５〜１００ｍｇ）を１日１〜３回に分けて食後直ちに経口投与（かまずに）する。

５０ｍｇアリナミンＦ糖衣錠

通常、成人には１日量１〜２錠（フルスルチアミンとして５０〜１００ｍｇ）を１日１〜２回に分けて食後直ちに経口投与（かまずに）する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、発現頻度については文献等を参考に集計した。（再審査対象外）

重大な副作用

ショック（０．１％未満）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、胸内苦悶、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

過敏症^注）

頻度不明

発疹

消化器

０．１〜５％未満

悪心、胸やけ、胃痛、胃部不快感、下痢、口内炎

副作用等発現状況概要の注意

注）このような場合には投与を中止すること。

適用上の注意

薬剤交付時

ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。
[ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

薬物動態

1.血中濃度

本剤は消化管からの吸収がよく、投与量に比例して速やかに吸収され、高い血中ビタミンＢ１濃度を持続する（健康人）。^１）

2.排泄

本剤の経口投与により、尿中ビタミンＢ１排泄量は投与量に比例して増加する（健康人）。^２）

3.体液・組織内移行

本剤はリポイド易溶性で組織に対する親和性が強く、血球等によく移行する。また、体内貯留性がよい（健康人）。^３）

4.代謝

本剤は細胞内で速やかに非酵素的にビタミンＢ１に復元した後エステル化され、多量の結合型Ｂ１（コカルボキシラーゼ）を生成する（健康人）。^３）

薬効薬理

1. 神経機能障害改善作用

ビタミンＢ１は神経組織の形態保持上重要であり、また、神経インパルス伝導に際してビタミンＢ１が遊離消費され^４）、神経細胞内のコカルボキシラーゼは糖代謝に対する依存性が大きい神経細胞のエネルギー産生に関与していること^５）等が示されている。
本剤は神経組織へ移行するとともに、神経細胞の増殖促進（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）^６）、神経再生促進（ウサギ）^７〜８）、骨格筋活動電位の増加（ラット）^９）等の作用が認められており、ビタミンＢ１の欠乏又は代謝障害と関連する神経機能障害を改善する。

2. 心筋代謝障害改善作用

本剤はビタミンＢ１に比べて心筋細胞へのとりこみがよく、心筋内では殆どがコカルボキシラーゼとして存在すること（ラット）^１０）、麻酔イヌで心筋代謝障害改善作用が認められていること^１１）より、心筋内でコカルボキシラーゼとなって心筋代謝障害を改善すると考えられている。

3. 腸管蠕動運動亢進作用

本剤は腸管蠕動運動亢進作用を示す（イヌ）^１２）が、この作用は腸管内アウエルバッハ神経叢内に存在すると考えられる腸運動亢進ノイロンへの作用によるとされている。^１３）なお、ビタミンＢ１ではこの亢進作用は殆ど認められていない。^１２）

有効成分に関する理化学的知見

化学構造式

一般名

フルスルチアミン

〔fursultiamine(WHO recommended INN)〕

化学名

Ｎ−（４−Ａｍｉｎｏ−２−ｍｅｔｈｙｌｐｙｒｉｍｉｄｉｎ−５−ｙｌｍｅｔｈｙｌ）−Ｎ−｛４−ｈｙｄｒｏｘｙ−１−ｍｅｔｈｙｌ−２−［（ＲＳ）−ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｆｕｒａｎ-２−ｙｌｍｅｔｈｙｌｄｉｓｕｌｆａｎｙｌ］−ｂｕｔ−１−ｅｎ−１−ｙｌ｝ｆｏｒｍａｍｉｄｅ　ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ：
Ｔｈｉａｍｉｎｅ　ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｆｕｒｆｕｒｙｌ　ｄｉｓｕｌｆｉｄｅ　ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ（略号ＴＴＦＤ・ＨＣｌ）

分子式

Ｃ_１７Ｈ_２６Ｎ_４Ｏ_３Ｓ_２・ＨＣｌ

分子量

４３５．００

融点（分解）

１６０〜１６１℃

性状

塩酸フルスルチアミンは白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがあり、味は苦い。水、メタノール又はエタノール（９５）に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

包装

２５ｍｇ錠：

１００錠（１０錠×１０）

１，０００錠（１０錠×１００）

５０ｍｇ錠：

１００錠（１０錠×１０）

１，０００錠（１０錠×１００）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)

柴田長夫他：Ａｌｉｎａｍｉｎ　Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ，５，１９６１．

2)

桂　英輔：ｉｂｉｄ．，１１，１９６１．

3)

阿部達夫：日本臨牀，２０：１９５７，１９６２．

4)

糸川嘉則：ビタミン，４９：４１５，１９７５．

5)

Ｍｕｒａｌｔ，Ａ．：Ａｎｎ．Ｎ．Ｙ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．，９８：４９９，１９６２．

6)

成実重彦他：ビタミン，４９：３０８，１９７５．

7)

中澤恒幸他：アリナミン基礎文献集，（３），１１７，１９６６．

8)

桐田良人：臨牀と研究，４３：１８８９，１９６６．

9)

中原正雄他：新薬と臨牀，１５：１２９７，１９６６．

10)

Ｉｉｄａ，Ｓ．：Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，１５：１１３９，１９６６．

11)

佐々木一彦：久留米医学会雑誌，２７：８７５，１９６４．

12)

中山　沃他：ビタミン，２８：２３５，１９６３．

13)

福原　武他：ｉｂｉｄ．，３１：４９４，１９６５．

文献請求先

武田薬品工業株式会社
医薬開発本部　日本開発センター　医薬情報部

〒540-8645　大阪市中央区道修町四丁目1番1号

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**製造販売元

武田薬品工業株式会社

〒540-8645　大阪市中央区道修町四丁目1番1号