アズノールＳＴ

作成又は改訂年月

^＊＊２００５年５月（第３版、薬事法改正に伴う改訂）
^＊２００２年８月

日本標準商品分類番号

８７２３９９

薬効分類名

口腔内炎症治療剤−徐放性挿入錠−

承認等

販売名

アズノールＳＴ

販売名コード

２３９９７１３Ｅ１０２３

承認・許可番号

承認番号：（６０ＡＭ）５２５６

商標名：Azunol ST

薬価基準収載年月

１９８６年１１月

販売開始年月

１９８６年１２月

貯法・使用期限等

貯法：気密容器、湿気を避けて室温保存

使用期限：外箱に表示

＊組成

組成：本剤は１錠中、アズレンスルホン酸ナトリウム５ｍｇを含有する。

添加物：炭酸水素ナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２２０８、アラビアゴム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、香料、デキストリン、乳糖、精製白糖、トウモロコシデンプン、塩化ナトリウム、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウムを含有する。

性状

性状：本剤は、青色のだ円形の裸錠で味は清涼でわずかに甘い。

表：

裏：

側面：

識別コード：

直径（ｍｍ）：１０．５

短径（ｍｍ）：６．０

厚さ（ｍｍ）：３．７

重量（ｍｇ）：１８０

一般的名称

アズレンスルホン酸ナトリウム製剤

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

咽頭炎、扁桃炎、口内炎、急性歯肉炎、舌炎、口腔創傷

用法及び用量

通常１回１錠を１日４回左右いずれかの上顎の歯肉口唇移行部に挿入する。
なお、症状により適宜増減する。

使用上の注意

副作用

副作用等発現状況の概要

調査対象７６２例において、副作用が発現した症例は９例（１．２％）で、何れも悪心、胃部不快感等の軽度の消化器症状であり、臨床検査上も異常は認められていない。（承認時）

その他の副作用

１. 消化器

０．１〜１％未満

悪心、胃部不快感、胃部膨満感、食欲不振、便秘、下痢等

適用上の注意

1. 挿入部付近に病巣を有する患者では、それを避けて使用すること。
2. 本剤は誤って飲み込んでもさしつかえない。また本剤使用中に口腔内が青色になることがあるが、これは有効成分によるもので漸次消失する。
3. 薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して使用するよう指導すること。
   （ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

薬物動態

本剤１錠を上顎の歯肉口唇移行部に挿入した場合の唾液中アズレンスルホン酸ナトリウム濃度は、投与後約９０分間４０μg/mL 以上を維持する。また挿入中の唾液分泌量の増加が少なく、唾液中に溶出したアズレンスルホン酸ナトリウムは安定である（健常人）。^１）

＜参考＞

動物での吸収・排泄^２）３）

口腔内投与では、正常口腔粘膜から吸収されないが、実験的損傷粘膜からわずかに吸収されることが認められている。また経口投与では一部消化管から吸収され、投与後２４時間には約８０％が、投与後３日目には全量が尿、糞中より排泄される（ラット）。組織への分布は循環器系に集中し、脳内及び中枢神経系への分布は無視し得る程度である。

臨床成績

咽頭炎、口内炎を対象に、プラセボを対照薬とした二重盲検比較試験において、本剤の有用性が確認されており^４）、またアズノール錠（含嗽）との比較試験においても治癒日数の短縮が認められている^５）。
二重盲検比較試験を含む全国１８施設、総計７６２例の臨床成績は、有効率６６．９％（５１０例／７６２例）であった。

疾患名	有効率（有効以上例数／評価対象例数）
咽頭炎※	５９．６％（１８０／３０２）
扁桃炎	７１．７％（３８／５３）
口内炎	７４．２％（１１２／１５１）
急性歯肉炎	６６．１％（３９／５９）
舌炎	６５．９％（５４／８２）
口腔創傷※※	７５．７％（８７／１１５）
計	６６．９％（５１０／７６２）

※咽喉頭炎を含む
※※扁摘、抜歯、声帯ポリープ、慢性副鼻腔炎等の手術後創傷

薬効薬理

１. 実験的口内炎に対する創傷治癒促進作用

口腔内粘膜に酢酸を注入し惹起させた実験的口内炎に対し、アズレンスルホン酸ナトリウムは 40μg/mL 以上の濃度で有意に創傷治癒促進作用を認めている（ハムスター^６））。また角膜上皮剥離等の実験的創傷においても治癒促進効果を認めている（家兎^７））^１）。

２. 消炎作用

本品は、in vitro において白血球遊走阻止作用を認めるとともに、肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用を示し、またカラゲニン、デキストラン等の各種起炎物質による浮腫、カラゲニン胸膜炎等、種々の実験的炎症を抑制することが知られている（ラット^８）９））。
その消炎作用機序は、下垂体−副腎系を介するものでなく、炎症組織に対する直接的な局所作用であると考えられている^{８）１０）}。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

アズレンスルホン酸ナトリウム

（Sodium Azulene Sulfonate）

化学名

Sodium 1,4-dimethyl-7-isopropylazulene-3-sulfonate semihydrate

分子式

C₁₅H₁₇NaO₃S・1/2H₂O

化学構造式

性状

本品は暗青色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。本品はメタノールにやや溶けやすく、水又は酢酸（１００）にやや溶けにくく、エタノール（９５）に溶けにくく、無水酢酸、ジエチルエーテル又はヘキサンにほとんど溶けない。本品の水溶液（１→２００）のｐＨは６．０〜９．０である。本品は光により変化する。

包装

アズノールＳＴ：ＰＴＰ １００錠、５００錠、１０００錠

主要文献及び文献請求先

主要文献

1. 小野尊睦ほか：基礎と臨床，１５（１３），６６５８.（１９８１）
2. 杉山　信ほか：日本新薬社内資料
3. 井上　祥ほか：日本新薬社内資料
4. 武田一雄ほか：耳鼻臨床，７４（１０），２２７５（１９８１）
5. 原田康夫ほか：耳鼻臨床，７６（５），１５０５（１９８３）
6. 吉田博次ほか：薬理と治療，１４（３），１３１３（１９８６）
7. 佐々木嘉彦ほか：日本眼科紀要，１３（３），１１６（１９６２）
8. 柴田芳久ほか：薬理と治療，１４（３），１３０３（１９８６）
9. 宇田昭夫：日薬理誌，５６（５），１１５１（１９６０）
10. 山崎英正ほか：日薬理誌，５４（２），３６２（１９５８）

文献請求先

日本新薬株式会社　安全管理部

〒６０１−８５５０　京都市南区吉祥院西ノ庄門口町１４

Ｆａｘ．０７５−３１３−７９９０

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

^＊＊製造販売元

日本新薬株式会社

京都市南区吉祥院西ノ庄門口町１４